Fulvestrant prašek Cas št. 129453-61-8

1). Kot sredstvo za hormonsko terapijo za zdravljenje napredovalega ali metastatskega raka dojke s-pozitivnim estrogenskim receptorjem (ER+), zlasti po neuspehu drugih endokrinih terapij.

2). Zavira rast rakavih celic z uravnavanjem estrogenskih receptorjev (ER).

Klinične aplikacije:

Zdravljenje raka dojke:Uporablja se za zdravljenje ER+ napredovalega ali metastatskega raka dojke, zlasti po neuspehu drugih endokrinih terapij.

Kombinirano zdravljenje:Pogosto se uporablja z zaviralci CDK4/6 (npr. palbociklib, ribociklib) za izboljšanje učinkovitosti.

Raziskovalni napredek:

V nekaterih preskušanjih je fulvestrant v kombinaciji z novimi zdravili (npr. z zdravili PROTAC) pokazal izboljšane rezultate.

1). Predvsem za ženske po menopavzi, zlasti tiste z lokalno napredovalim ali metastatskim rakom dojke.

2). V določenih okoliščinah se lahko uporablja tudi pri ženskah pred menopavzo, vendar zahteva zdravljenje z zaviranjem jajčnikov.

1). Deluje preko naslednjih mehanizmov:

Zavira dimerizacijo receptorjev: Zavira aktivnost estrogenskih receptorjev.

Zmanjša jedrsko translokacijo receptorjev: zmanjša aktivnost receptorjev v celičnem jedru.

Pospešuje razgradnjo receptorjev: Zmanjšuje znotrajcelične ravni s spodbujanjem razgradnje estrogenskih receptorjev.

2). Značilne lastnosti:

Fulvestrant nima agonističnega delovanja na estrogenske receptorje, zato se izogne ​​delnim agonističnim učinkom, opaženim pri tamoksifenu.

Primarno farmakološko delovanje:

Zavira proliferacijo tumorskih celic z znižanjem regulacije estrogenskih receptorjev.

Pri modelih raka dojke fulvestrant izkazuje proti-tumorsko delovanje, primerljivo ali boljše od tamoksifena.

Farmakokinetične značilnosti:

Fulvestrant se običajno daje z intramuskularno injekcijo, ki se v telesu sprošča počasi, učinki pa trajajo do enega meseca.

Zdravilo se primarno presnavlja v jetrih, presnovki pa se izločajo z žolčem in urinom.